中文名 | GLPG1837 |
英文名 | GLPG1837 |
别名 | 化合物GLPG1837 N-(3-氨基甲酰-5,5,7,7-四甲基-5,7-二氢-4H-噻吩并[2,3-C]吡喃-2-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺 N-[3-(氨基羰基)-4,7-二氢-5,5,7,7-四甲基-5H-噻吩并[2,3-C]吡喃-2-基]-1H-吡唑-3-甲酰胺 |
英文别名 | ABBV974 ABBV974 ABBV 974 GLPG1837 ABBV-974 GLPG 1837 ABBV 974 GLPG1837 ABBV-974 GLPG-1837 BMS-935177 GLPG 1837 1654725-02-6 GLPG-1837(ABBV-974) |
CAS | 1654725-02-6 |
化学式 | C16H20N4O3S |
分子量 | 348.42 |
密度 | 1.326±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 443.2±45.0 °C(Predicted) |
酸度系数 | 11.21±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | GLPG1837具有良好的体外ADME特性(ADME: absorption, distribution, metabolism, excretion),在微粒体和肝细胞的稳定性分析中,GLPG1837具有较低的Clint,unb、良好的细胞渗透性,对CYPs和hERG通道没有脱靶抑制作用。 |
体内研究 | GLPG1837的药代动力学特性良好,在大鼠和狗中具有低Cl,unb和良好的口服生物利用度。在大鼠和狗中,静脉注射1 mg/kg的GLPG1837,其清除率(CL)分别为1.92和0.32 L/h/kg。在大鼠中T 1/2为1.84小时,而在狗中,T 1/2为3小时。口服途径给药5 mg/kg,在大鼠中GLPG1837的口服生物利用度为67%,而狗中则大于100%。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.87 ml | 14.35 ml | 28.701 ml |
5 mM | 0.574 ml | 2.87 ml | 5.74 ml |
10 mM | 0.287 ml | 1.435 ml | 2.87 ml |
5 mM | 0.057 ml | 0.287 ml | 0.574 ml |
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